核心提示：纳络酮是人工合成的阿片受体拮抗剂，它与阿片受体的亲和力是内啡呔的2～3倍，能够竞争性拮抗各种应激状态下因大量内啡呔分泌所引起的广泛性病理生理反应。近年来纳络酮已在临床上广泛地用于各类脑组织损害及处于应...
纳络酮是人工合成的阿片受体拮抗剂，它与阿片受体的亲和力是内啡呔的2～3倍，能够竞争性拮抗各种应激状态下因大量内啡呔分泌所引起的广泛性病理生理反应。近年来纳络酮已在临床上广泛地用于各类脑组织损害及处于应激状态下的中枢神经系统病理反应性疾病的治疗，并且取得了良好的保护脑组织，减轻脑损伤，逆转意识障碍和对中枢神经系统的催醒作用。 急性脑血管病分为缺血性和出血性两大类。前者是由于脑血管内血栓形成而导致脑组织缺血、缺氧，进而引起脑组织细胞变性坏死（脑梗死）；后者多为脑血管破裂出血，形成血肿而导致脑循环障碍，血肿还压迫脑实质，引起脑水肿和颅内压升高，损伤脑组织细胞，进而引起脑组织细胞变性坏死（脑出血）。无论是脑梗死还是脑出血，都会造成患者出现一系列中枢神经系统功能障碍的症状和体征。 急性脑血管病患者的一个重要的病理变化，就是出现严重的应激反应，脑组织释放大量的内源性阿片物质如内啡呔等。内啡呔可通过抑制脑干网状上行激活系统，增加谷氨酸转移酶的活性和增高r－氨基丁酸的水平，抑制呼吸中枢的兴奋性，造成患者呼吸困难、缺氧和 CO2潴留。另外，内啡呔还可抑制儿茶酚胺、前列环素对心血管系统的调节作用，导致微循环障碍。这样，一方面使得脑血管通透性显著增加，加重脑水肿、颅内压升高；另一方面又使得脑干网状结构上行激活系统兴奋性降低，最终导致意识障碍，呼吸抑制和肢体瘫痪程度加重。 纳络酮的药物作用十分迅速，用药后能够快速地通过血脑屏障并在脑组织中形成较高血药浓度，可以迅速和有效地拮抗内啡呔，缓解因内啡呔而引起的广泛病理效应，发挥改善脑组织血流量和微循环的积极作用，进而起到保护脑细胞，减轻脑水肿，降低颅内压的临床效应。并且能够促进呼吸抑制的早期解除和逆转意识障碍，具有催醒作用。这些都有利于提高急性脑血管病患者临床救治效果，有利于稳定病情，防止中枢神经系统损害的恶化进展，从而使得患者危险性降低，有利于日后神经功能的较好恢复。研究还表明。纳络酮对血压具有双重调节作用，可以稳定血压水平，不必过于担心它对血压会产生降低作用而影响脑血管病的救治。 纳络酮作为急性脑血管病的辅助用药，是在常规救治和处理的基础上，每日1次，用法为纳络酮2mg加入生理盐水250ml中静脉输注，可以连续用药10～14天。临床观察结果表明，应用纳络酮与未用纳络酮的患者之间具有显著差异，应用了纳络酮的患者意识恢复较早，急性期过程相应缩短，神经功能的改善也更好些。纳络酮属于安全性较高的药物之一，尚没有发现在急性脑血管病的救治中发生严重不良反应，是值得推荐的脑血管病的早期救治方案中辅助用药之一。
